新产品增长迅猛！SDHI类杀菌剂突破30亿美元指日可待（中）

3.6 氟唑菌酰羟胺

图6 氟唑菌酰羟胺的结构式

氟唑菌酰羟胺（通用名：pydiflumetofen；商品名：Adepidyn、Miravis）是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后上市的第4个SDHI类杀菌剂，是公司科研人员通过筛选9,000多个化合物后于2008年发现的吡唑酰胺结构的化合物。

氟唑菌酰羟胺高效、广谱，用于谷物、玉米、大豆、花生、油菜、藜麦、蔬菜、瓜类、干豌豆和豆类、果树、特种作物、草坪、观赏植物等，防治由镰刀菌（Fusarium spp.）、尾孢菌（Cercospora spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）等许多病原菌引起的病害，如白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病、黑胫病等。主要通过叶面喷雾，也有种子处理。氟唑菌酰羟胺是目前SDHI类杀菌剂中唯一高效防治赤霉病的药剂，并能显著降低DON毒素，而且具有植物健康作用，提高作物产量和品质。

氟唑菌酰羟胺为中-高等抗性风险药剂，为了延缓抗性的产生和发展，先正达开发了氟唑菌酰羟胺的多个复配产品，苯醚甲环唑、丙环唑、咯菌腈、嘧菌酯等都加盟到配伍产品之列。

2016年，氟唑菌酰羟胺在阿根廷首获登记，2018年在14个国家登记，到2019年已经发展到全球30个国家。其市场已覆盖阿根廷、乌拉圭、新西兰、智利、美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚、中国等。

2016年11月，氟唑菌酰羟胺与苯醚甲环唑的复配产品Miravis Duo在阿根廷获准登记，防治大豆病害。这是氟唑菌酰羟胺在全球的首个商品化登记。2017年，Miravis Duo在阿根廷上市；2018年扩作防治辣椒白粉病（Leveillula taurica）、番茄白粉病（Oidium neolycoperisici）、灰斑病（Stemphylium spp.）等。

2017年，氟唑菌酰羟胺在乌拉圭上市，用于谷物，防治枯萎病、叶斑病，以及一些难治病害；同年，在新西兰、智利登记。

2018年，氟唑菌酰羟胺在美国、加拿大、韩国、澳大利亚、危地马拉、萨尔瓦多、多明尼加共和国、赞比亚登记。

2018年，先正达在澳大利亚先后登记了氟唑菌酰羟胺原药及其200 g/L悬浮剂（商品名：Miravis）。Miravis用于油菜、葡萄和马铃薯等，防治油菜黑胫病（Leptosphaeria maculans）和白斑病（Mycosphaerella capsellae）等。

2018年5月，基于氟唑菌酰羟胺的9个产品及99.0%原药在美国获准登记。2019年8月，先正达杀菌、杀线种子处理剂Saltro（氟唑菌酰羟胺）获得美国EPA登记，用于大豆。

2018年5月，加拿大PMRA也批准登记了基于氟唑菌酰羟胺的6个产品（包括98.7%原药）。

2020年1月，瑞士先正达作物保护有限公司基于氟唑菌酰羟胺的3个产品在我国取得登记，这是氟唑菌酰羟胺在我国的首次登记。目前，我国共登记了6个氟唑菌酰羟胺产品。

2020年，先正达在日本取得了Miravis Flowable（氟唑菌酰羟胺）的登记，防治小麦赤霉病等，并能降低DON毒素。

2020年，先正达宣布将推出高尔夫球场草坪用杀菌剂Posterity XT和Posterity Forte（两者皆为：氟唑菌酰羟胺+嘧菌酯+丙环唑），防治币斑病、春季死斑病、炭疽病等。

2021年，先正达谷物种子处理剂Trebuset（氟唑菌酰羟胺）在美国登记，防治褐斑病、白粉病以及镰刀菌引起的病害等；而且，Trebuset能够停留在作物根际，促使幼苗茁壮成长，提高增产潜力。

2021年，先正达在澳大利亚推出Miravis Star（氟唑菌酰羟胺+咯菌腈），防治油菜和豆类作物上的许多病害；该产品将于2022年上市。

氟唑菌酰羟胺是一个颇受市场欢迎的新产品，其2019年实现销售额0.65亿美元，2020年的销售额预计达3.00亿美元。先正达希望，氟唑菌酰羟胺的年峰值销售额将突破10亿美元，成为全球第一大杀菌剂。

3.7 异丙噻菌胺

图7 异丙噻菌胺的结构式

异丙噻菌胺（通用名：isofetamid）是石原产业株式会社（ISK）2005年发现的新型噻吩酰胺结构的SDHI类杀菌剂，2014年上市。

异丙噻菌胺广谱，高效，具有保护、治疗、渗透（或局部内吸）作用，能有效控制子囊菌纲和半知菌纲真菌，防治许多叶面和土传病害。其主要用于果树、蔬菜、葡萄、油菜、矮生莓类和浆果、高尔夫球场及草皮农场上的草坪草等，防治由核盘菌（Sclerotinia spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链核盘菌（Monilia spp.）等病原菌引起的病害，如灰霉病（Botrytis cinerea）、菌核病（Sclerotinia minor、Sclerotinia sclerotiorum）、白粉病（Erysiphe necator）、炭疽病（Colletotrichum spp.）、苹果黑星病（Venturia inaequalis）、草坪币斑病（Clarireedia homoeocarpa）等。大量的试验结果表明，异丙噻菌胺在灰霉病、菌核病、草坪币斑病防治和抗性管理方面具有优异的效果。

2013年，石原公司向日本、欧盟、加拿大、美国申请登记异丙噻菌胺。2014年以来，异丙噻菌胺已在加拿大、美国、欧盟、日本、韩国、澳大利亚等国家和地区取得登记；不久将在新西兰获准登记。该产品将主要瞄准欧洲、日本、加拿大、美国等市场。

2015、2016年，异丙噻菌胺的全球销售额均为100万美元；2018、2019年的销售额均不足3000万美元，2014—2019年的复合年增长率为76.2%。

近年来，异丙噻菌胺的登记和上市情况主要包括：

2014年12月，异丙噻菌胺原药及Isofetamid 400SC Fungicide（异丙噻菌胺）在加拿大获准登记。

2015年4月，Kabuto 400SC Fungicide（异丙噻菌胺）、Kenja 400SC FUNGICIDE（异丙噻菌胺）在加拿大取得登记。

2015年7月，美国EPA批准登记异丙噻菌胺原药、Isofetamid 400SC（异丙噻菌胺）、Isofetamid Turf Fungicide（异丙噻菌胺）。

2016年9月，异丙噻菌胺原药在欧盟获准登记；欧盟成员国登记的异丙噻菌胺制剂产品为IKF-5411 400SC（异丙噻菌胺）。

2017年4月，石原公司在美国登记了Isofetamid-TEB 475SC Fungicide（异丙噻菌胺+戊唑醇）。

2017年8月，美国EPA登记了PBI-Gordon公司的EF-713 FUNGICIDE（异丙噻菌胺+戊唑醇）、EF-714 FUNGICIDE（异丙噻菌胺+戊唑醇）。

2021年7月，石原公司基于异丙噻菌胺的产品Kenja 400 SC Fungicide在澳大利亚取得登记。

2021年，新西兰EPA针对异丙噻菌胺及其制剂产品Kenja（异丙噻菌胺）的登记公开征询意见，公示期至2021年8月17日。这是异丙噻菌胺在新西兰的首个登记。目前，石原新西兰子公司ISK New Zealand正在寻求Kenja的进口许可。

3.8 联苯吡嗪菌胺

图8 联苯吡嗪菌胺的结构式

2018年，日本农药株式会社研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂联苯吡嗪菌胺（pyraziflumid）在日本取得登记，商品名为Parade/Decide，同年上市；继而有望于2021年在美国上市。该产品主要用于玉米、油菜、水稻、草坪、蔬菜、葡萄、梨果等，通过叶面喷雾，防治白粉病、疮痂病、灰霉病、菌核病、环斑病、斑点病、币斑病等。公司预计，该产品在日本市场的年峰值销售额将达15亿～20亿日元（约为0.15亿美元），在国际市场的年峰值销售额约为0.20亿美元。

3.9 inpyrfluxam

图9 Inpyrfluxam的结构式

Inpyrfluxam（商品名：Indiflin；开发代号：S-2399）是由日本住友化学株式会社研发的SDHI类杀菌剂，其分子中不仅拥有吡唑-4-酰胺结构，同时在氨基上引进了茚基基团，从而赋予产品优秀的性能

Inpyrfluxam广谱，高效，具有内吸性和叶面渗透作用。高效防治许多植物病害，如水稻纹枯病（Rhizoctonia solani）、亚洲大豆锈病（Phakopsora pachyrhizi）、谷物锈病[如小麦叶锈病（Puccinia triticina）等]、大麦网斑病（Pyrenophora teres）、苹果黑星病（Venturia inaequalis）、马铃薯黑痣病（Rhizoctonia solani）、甜菜根腐病和叶枯病等。据公司介绍，inpyrfluxam在控制大豆和小麦锈病方面表现突出。Inpyrfluxam还能提高作物产量。

2020年，inpyrfluxam（商品名：Indiflin）在日本上市。该产品也已在美国和加拿大取得登记，并已在阿根廷、巴西、欧盟开展登记。其登记和上市情况主要包括：

2017年，住友化学向日本、美国、加拿大、阿根廷、巴西等国提交了登记申请，并持续在其他国家和地区开发基于inpyrfluxam的产品。

2019年初，住友化学向欧盟提交了inpyrfluxam的登记申请，目前仍悬而未决。该产品高效防治欧洲地区的主要作物病害，如小麦叶锈病（Puccinia triticina）、大麦网斑病（Pyrenophora teres）、马铃薯黑痣病（Rhizoctonia solani）等。基于该有效成分的杀菌剂产品有望于2023年或更晚在欧盟上市。

2020年初，inpyrfluxam在日本取得了全球首个登记，商品名为Kaname Flowable，用于园艺植物。2020年3月，Kaname® Flowable在日本上市。

2020年，inpyrfluxam及其两个制剂产品（Excalia和Zeltera）还在美国和加拿大获准登记。这是inpyrfluxam首次在日本以外的国家取得登记。其在美国和加拿大的登记是由美国EPA和加拿大PMRA联合评估完成的。Excalia用于苹果、玉米、大豆、甜菜等，防治多种病害，叶面处理；Zeltera防治谷物、玉米、豆类蔬菜、大豆、油菜、甜菜等的种子和苗期病害，以及大豆猝死综合症（SDS）、油菜黑胫病等，种子处理。

2021年，住友化学宣布推出Excalia Max（inpyrfluxam+戊唑醇），将于2022年在阿根廷上市。阿根廷是拉丁美洲登记inpyrfluxam的首个国家，其后将是巴拉圭、巴西和玻利维亚。Excalia Max对病害的控制率高达90%，并且可使作物产量提高10%左右。该产品不仅用于叶面喷雾，也将用于种子处理。

住友化学希望，inpyrfluxam将成为全球市场的又一重磅杀菌剂，预计其年峰值销售额将达2.00亿美元。

3.10 Isoflucypram

图10 Isoflucypram的结构式

Isoflucypram（商品名：Tiviant、iblon；开发代号：BCS-CN88460）是由拜耳研发和上市的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，该产品归于公司的iblon？ technology商标旗下。

Isoflucypram具有出色的谷物（包括小麦、大麦、黑小麦、黑麦等）病害控制效果，持效期长，可延长谷物灌浆时间，使作物更健康、持续高产量。据称，isoflucypram为谷物病害（如叶枯病等）防治树立了新标杆。

Isoflucypram用药量低，能有效防治许多主要的谷物病害，如小麦黄斑病（Pyrenophora tritici-repentis）、叶枯病（Septoria tritici）、白粉病（Blumeria graminis）、条锈病（Puccinia striiformis）等。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将isoflucypram归于SDHI类杀菌剂中的新亚组：N-环丙基-N-苄基-吡唑酰胺类。

2019年，isoflucypram在新西兰率先取得登记；2020年，在新西兰上市，商品名为Vimoy iblon。该产品用于防治大麦网斑病、叶斑病、叶锈病，小麦条锈病、叶锈病、叶枯病，黑麦条锈病、叶锈病等，并可提高谷物产量和品质。

据Phillips McDougall预测，isoflucypram的年峰值销售额将达3.00亿美元。

3.11 氟茚唑菌胺

图11 氟茚唑菌胺的结构式

氟茚唑菌胺（通用名：fluindapyr；开发代号：IR9792/F9990）是由意大利意赛格与富美实共同开发的SDHI类杀菌剂。2020年，富美实从意赛格收购了该产品。

氟茚唑菌胺主要用于谷物、大豆、水稻、坚果树、葡萄、玉米等，防治由壳针孢属（Septoria spp.）、链格孢属（Alternaria spp.）、核盘菌（Sclerotonia spp.）、炭疽病菌（Anthracnose spp.）、灰葡萄孢菌（Botrytis spp.）、尾孢属（Cercospora spp.）、棒孢属（Corynespora spp.）等病原菌引起的病害，如亚洲大豆锈病、（稻）瘟病、纹枯病、花腐病、白粉病、灰霉病、菌核病、炭疽病、疮痂病等。

2019年12月，意赛格基于氟茚唑菌胺的制剂产品Zaltus（氟茚唑菌胺+四氟醚唑）在巴拉圭取得登记，这是氟茚唑菌胺在全球的首个登记。

2021年，富美实氟茚唑菌胺产品在美国获准登记，用于大田作物、特种作物、草坪，防治许多病害。

富美实基于氟茚唑菌胺和粉唑醇的复配制剂Kalida？非常适用于草坪病害防治方案， 防治暖季草坪上离蠕孢叶枯病（Bipolaris cynodontis）、禾顶囊壳（Gaeumannomyces graminis）引起的全蚀病、褐斑病（Rhizoctonia solani），以及冷季草坪上的炭疽病（Colletotrichum cereale）、由硬柄小皮伞（Marasmius oreades）引起的仙环病、币斑病（Clarireedia homoeocarpa）等许多病害。Kalida？是富美实继成功上市粉唑醇单剂产品Rayora？后，又一即将上市的草坪病害防治药剂。

富美实亦已向中国、巴西、阿根廷、欧盟等国家和地区申请登记氟茚唑菌胺，防治大豆、谷物等大田作物上的多种锈病，特种作物上的白粉病（Golovinomyces orontii）等。根据公司计划，氟茚唑菌胺产品将于2022年在中国、2023年在欧洲和阿根廷、2024年在巴西上市；并将在全球更多国家和地区登记和上市。

富美实对氟茚唑菌胺的全球市场充满期待，预计其年峰值销售额将达3.50亿美元。

3.12 pyrapropoyne

图12 Pyrapropoyne的结构式

Pyrapropoyne（开发代号：NC-241、A1664）是由日产化学株式会社开发的吡唑酰胺类杀菌剂，从化学结构来看，该产品可能为SDHI类杀菌剂。

Pyrapropoyne主要用于蔬菜、葡萄、梨果、核果等，防治由子囊菌引起的病害。日产化学计划2022年在日本上市该产品。公司预计，pyrapropoyne的年峰值销售额将达50亿日元（约合5,000万美元）。

3.13 氟苯醚酰胺

图13 氟苯醚酰胺的结构式

氟苯醚酰胺（通用名：flubeneteram；开发代号：Y13149）是由华中师范大学研发的吡唑酰胺结构的SDHI类杀菌剂，现已转让给深圳东阳光科技公司。该产品主要防治水稻纹枯病，以及由亚洲镰孢菌（Fusarium asiaticum）、立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）等病原菌引起的病害。

据Phillips McDougall公司预测，氟苯醚酰胺的年峰值销售额将达5000万美元。

04 竞争产品不断推出，拥有新颖作用机理

在全球研发管道中，有多个新杀菌剂可以防治谷物、大豆等作物上的病害，其中一些产品拥有新颖的作用机理。这些产品的上市或将与SDHI类杀菌剂形成竞争态势。

4.1 fenpicoxamid

图14 Fenpicoxamid的结构式

Fenpicoxamid（商品名：Inatreq；开发代号：XDE-777）为陶氏益农（现科迪华）和明治制果共同开发的生物源杀菌剂，具有优异的生物学性能及独特的靶标位点，为新型吡啶酰胺类（picolinamides）谷物用杀菌剂中的第一个有效成分。

Fenpicoxamid通过抑制真菌复合物Ⅲ Qi泛醌（即辅酶Q）键合位点上的线粒体呼吸作用，来发挥杀菌活性。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）将fenpicoxamid归类为Group C4。该产品作用于复合物Ⅲ Qi位点上的细胞色素bc1，为Qi抑制剂（QiIs）。Fenpicoxamid与现有谷物用杀菌剂无交互抗性，对抗甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）、三唑类（DMIs）、SDHI类等杀菌剂的真菌有优异的防效，是抗性管理的重要工具。

Fenpicoxamid主要用于谷物、香蕉、观赏植物等，防治叶锈病（Puccinia triticina）、壳针孢菌（Septoria spp.）引起的病害[如叶斑病（Septoria tritici）]、香蕉黑条叶斑病（Mycosphaerella fijiensis）等。田间试验表明，在推荐剂量下，fenpicoxamid能有效防治谷物上的所有重要病害，持效期长。

Fenpicoxamid主要瞄准欧洲谷物市场。2018年10月，fenpicoxamid在欧盟获准登记。Inatreq已被批准用于欧洲的法国、比利时、卢森堡、爱尔兰、英国、希腊的谷物。

Fenpicoxamid亦已在多个拉美国家登记，防治香蕉黑条叶斑病，商品名为Kyventiq。Kyventiq已于2017年11月在危地马拉、2018年3月在厄瓜多尔、2018年6月在哥伦比亚、2018年7月在洪都拉斯先后获得登记。

2021年，fenpicoxamid在塞尔维亚取得登记，商品名为Univoq，2022年将在该国上市，可为所有壳针孢属菌株提供卓越的预防和治疗作用。

科迪华向其位于法国Cernay的工厂投资了2000万欧元，用于生产Inatreq。

公司预计，fenpicoxamid的年峰值销售额将达3.50亿美元。

4.2 吡啶菌酰胺

图15 吡啶菌酰胺的结构式

吡啶菌酰胺（通用名：florylpicoxamid；商品名：Adavelt；开发代号：XDE-659）是陶氏益农（现科迪华）开发的第二代新型吡啶酰胺类杀菌剂，其作用机理与第一代产品fenpicoxamid相同，也作用于病原菌线粒体呼吸系统细胞色素bc1复合物的Qi位点，但其防治谱更广。

吡啶菌酰胺主要用于谷物、葡萄、果树、坚果树、蔬菜等，防治白粉病、炭疽病、疮痂病以及由壳针孢菌（Septoria spp.）、葡萄孢菌（Botrytis spp.）、链格孢菌（Alternaria spp.）、链核盘菌（Monilinia spp.）等引起的病害。可用于作物的多个生长阶段，并能提高作物产量和品质。

吡啶菌酰胺拥有较好的毒理学和环境特性，利于产品的登记。该产品有望于2023年率先在亚太地区登记和上市；公司计划在全球上市该产品；预计其年峰值销售额将达2.25亿美元。

4.3 metyltetraprole

图16 Metyltetraprole的结构式

Metyltetraprole（商品名：Pavecto；开发代号：S-2367）是由巴斯夫和住友化学共同开发的四唑啉酮类杀菌剂，为醌外抑制剂（QoIs）中的一个分支。广谱防治谷物上的许多病害，如壳针孢菌（Septoria spp.）引起的叶斑病（Septoria tritici）等，并能有效防治对甲氧基丙烯酸酯类（QoIs）杀菌剂产生抗性的病原菌，有望成为抗性管理中的有效工具。2018年6月向欧盟提交登记资料，目前仍悬而未决，该产品有望于2022年在欧洲上市。预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

4.4 cyclobutrifluram

图17 Cyclobutrifluram的结构式

Cyclobutrifluram（开发代号：A22417）是由先正达研发的新型烟酰胺类杀菌/杀线虫剂。该产品广谱、高效，持效期长，可用于所有主要作物和地区，广谱防治各类线虫和主要真菌病害，对黄瓜、番茄、玉米、大豆、甜菜等作物上的根结线虫，甜菜孢囊线虫和玉米短体线虫等高效，尤其是对镰刀菌（Fusarium spp.）引起的病害具有优异的防治效果。种子处理、土壤处理均可。

2020年，先正达宣布推出基于cyclobutrifluram的Tymirium？技术。通过保护植物根部质量，Tymirium？技术将在免耕和保护性耕作体系中发挥重要作用。

先正达计划于2021/2022年在拉丁美洲率先推出基于Tymirium？技术的产品；未来公司还将在全球范围内的多种作物上进一步登记该产品。

根据Phillips McDougall预测，cyclobutrifluram的年峰值销售额将达5.00亿美元。

4.5 fluoxapiprolin

图18 Fluoxapiprolin的结构式

Fluoxapiprolin（开发代号：BCS-CS55621）是由拜耳作物科学研发的哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂，与杜邦（现科迪华）的氟噻唑吡乙酮（通用名：oxathiapiprolin；商品名：增威赢绿；开发代号：DPXQGU42）化学结构相似，作用机理相同，具有氧化固醇结合蛋白同源体抑制作用（oxysterol binding protein homologue inhibition；OSBPI）。该产品主要用于马铃薯、番茄、洋葱、其他果蔬等，防治包括晚疫病（Phytophthora infestans）、霜霉病（Plasmopara viticola）等在内的许多卵菌纲病害。

Fluoxapiprolin为外消旋体，其R-体和S-体几乎拥有同样的生物活性。该产品有望于2022年上市，预计其年峰值销售额将达1.50亿美元。

4.6 ipflufenoquin

图19 Ipflufenoquin的结构式

Ipflufenoquin（开发代号：NF-180）是由日本曹达株式会社开发的喹啉类杀菌剂，其作用机理新颖，防治谱广。对黑星病、斑点落叶病、灰星病、炭疽病、菌核病，以及水稻叶枯病高效；也用于防治对现有药剂产生抗性的病害，如黑星菌属（Venturia spp.）、葡萄孢属（Botrytis spp.）、核盘菌属（Sclerotinia spp.）等病原菌引起的病害。

2020年5月11日，日本曹达向美国EPA提交ipflufenoquin的登记申请，拟登记用于梨果、核果等。2021年6月，EPA计划对ipflufenoquin作出登记决定，并进入公众评议期；目前，尚未在EPA网站上查到相关登记信息。根据公示信息，基于ipflufenoquin的产品登记用于防治梨果上的黑星病（Venturia inaequalis）、白粉病（Golovinomyces orontii），杏褐腐病（Monilinia laxa）、疮痂病（Wilsonomyces carpophilus）、炭疽病（Glomerella cingulata）、叶斑病（Alternaria alternata）等。EPA评估认为，只要按标签说明使用，ipflufenoquin不会对人类造成任何风验。

公司原计划2021年在日本、美国、欧洲上市基于ipflufenoquin的产品，目前未见相关上市报道。

基于其良好的安全性，广泛的杀菌谱，日本曹达预计，ipflufenoquin的年峰值销售额将达40亿日元（约3500万美元）。