苯并烯氟菌唑专利究竟是2023年还是2026年到期？

苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）是先正达2012年上市的谷物杀菌剂，商品名为Solatenol，该产品属于SDHI类杀菌剂。

苯并烯氟菌唑，CAS号：1072957-71-1，分子式：C18H15Cl2F2N3O2，化学名称：N-[9-(二氯甲基)-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺。英文化学名称：N-[9-（dichloromethylene）-1，2，3，4-tetrahydro-1，4-methanonaphthalen-5-yl]-3-（difluoromethyl）-1 -methyl -1H -pyrazole -4 -carboxamide 。

关于苯并烯氟菌唑专利到期的争论

关于苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）活性成分什么时候到期网上有很多争论， 到期时间有两个。

时间点1：2023年10月：

时间点2：2026年10月

先正达也曾发表官方声明，苯并烯氟菌唑（benzovindiflupyr）的活性成分专利将于2026年10月届满。

相对应的两件专利如下：

专利1(此件专利为网上的大多信息来源）：

名称：杂环甲酰胺衍生物

专利号：CN100448876C

申请日：2003年10月14日

到期日：2023年10月15日

专利2（此件为先正达声明的专利）：

名称：用作杀微生物剂的杂环酰胺衍生物

专利号：CN101296913B

申请日：2006年10月23日

到期日：2026年10月24日

通过对比两件专利的马库什结构及苯并烯氟菌唑的结构，如下：

在CN100448876C的权利要求1中有如下表述：

那可以清晰的看到两件专利包含着苯并烯氟菌唑的化合物结构。且专利1的结构保护范围大于专利2。

专利2是专利1的改进型专利：

什么是农药/医药化学领域的改进型专利？

在化学领域，改进型专利通常体现在对核心分子结构的修饰上：

盐类/酯类衍生物：将原酸性的化合物制成盐（如钠盐、钾盐），或将原碱性的化合物制成盐（如盐酸盐、硫酸盐），或将化合物制成酯。这可能会改善其水溶性、稳定性或生物利用度。

晶型专利：发现该化合物的一种新的晶体形态。特定的晶型可能更易于加工成制剂、具有更好的化学稳定性或更利于储存。

异构体：如果原化合物存在旋光异构体（手性分子），那么将其中的某个特定异构体（如左旋体或右旋体）分离出来，并发现其活性远高于混合物，可以为此异构体申请专利。

结构类似物：在核心母核结构上进行小幅修改，例如：

替换一个原子或基团（如-CH？ 换成-CF？）。

增加或减少一个甲基（-CH？）。

改变一个基团在苯环上的位置。

这些修改后的新化合物，如果表现出意想不到的优异性能（如活性更高、毒性更低、选择性更好），就可以获得改进型专利。

例如：

先正达在申请的专利1中，其实施例对小麦叶锈病的防效是＜50%病害发生率。

（专利CN100448876C中的实施例内容）

在专利2中，实施例对小麦叶锈病的防效是＜20%侵染。

（专利CN101296913B中的实施例内容）

专利2相比于专利1在实施例方面表现更优，具有创造性。

总结

先正达涉及苯并烯氟菌唑的活性成分专利有两件，其中专利CN101296913B为改进型专利，其保护范围包含苯并烯氟菌唑的主体结构式，于2026年10月24日到期。