独特机理的杀螨剂——联苯肼酯，为何叫好不叫座？

联苯肼酯（BIFENAZATE）是1990年由美国科聚亚公司研发，于2008年在我国登记的一种选择性叶面喷雾杀螨剂，无内吸性，主要用于防治果树、棉花、草莓、蔬菜、茶叶等作物叶螨和全爪螨，与目前其他杀螨剂没有交互抗性。

化学名称：3-(4-甲氧基联苯基-3-基)肼基甲酸异丙酯，纯品外观为白色固体结晶，结构式为：

联苯肼酯的作用方式独特，目前尚未完全确认，仍有待进一步研究。

联苯肼酯的作用机理最初被认为是一类神经毒剂，对螨类的中枢神经传导系统的γ-氨基丁酸（GABA）受体有独特作用，后来有研究表明联苯肼酯作用于螨类线粒体，抑制细胞色素 bQO 位点复合物Ⅲ的合成，还有学者认为联苯肼酯还可以对 GABA 门控的氯离子通道具有增效作用。虽然作用方式还不明确，但可以确定的是其只对螨类有效。

联苯肼酯无内吸性，对螨的各个生活阶段均有效，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性。在推荐使用剂量范围内对作物安全。

风险

联苯肼酯是一种较新的杀螨剂产品，2012年中国的专利到期，对寄生蜂、捕食螨、草蛉低风险；对鸟中等毒性，低风险性。但是需要注意的是其对鱼类高毒，高风险性。使用时应远离鱼塘，禁止在水田使用。

靶标

主要用于防治苹果、桃子、葡萄、核果、草莓和蛇麻草等作物上的害螨，对益螨及有益昆虫无害。但需要注意的是：其高效的害螨主要是二斑叶螨、皂荚红蜘蛛、苹果红蜘蛛、柑橘红蜘蛛、南方小爪螨、云杉小爪螨。但是对锈螨、扁平螨、广明螨等无效。

以防治苹果红蜘蛛为例，用480克/升悬浮剂2000～3000倍液喷雾，持效期14天左右。

在使用的过程中需要注意以下几点：

1、联苯肼酯杀卵作用强，但速效性差应在虫口基数少时（生长季节早期）使用，虫口基数大时，需与速效性杀螨剂混用。

2、联苯肼酯没有内吸性，为保证药效，喷药时应保证叶片两面及果实表面都均匀喷到。

3、联苯肼酯建议间隔20天使用，每种作物每年至多施用次数4次，同时与其他作用机制杀螨剂交替使用

4、不推荐与有机磷、氨基甲酸酯混用。

我国登记情况

我国目前有联苯肼酯原药登记证9个。

国内的单剂型 43%的悬浮剂为绝对的主流，其复配主流是与乙螨唑，螺螨酯，螺虫乙酯等兼顾速效性的杀螨剂复配。如：螺螨酯10%+联苯肼酯30% 悬浮剂，乙螨唑15%+联苯肼酯30% 悬浮剂..

近年来也有不少联苯肼酯微囊悬浮剂的相关研究，也是其未来剂型开发的趋势之一。

合成工艺

以4-羟基联苯为起始原料，经硝化，甲氧基化，硝基还原，重氮化和酰胺化反应得到联苯肼酯目标产物。

其反应为在路易斯酸的催化下与偶氮二甲酸二异丙酯（DIAD）进行胺化反应，但最后一步可以然后在酸性条件下进行选择性水解生成联苯肼酯，也可以在在碱性条件下进行选择性水解生成联苯肼酯。

由于其合成工艺较为复杂且不好拆分，故原药成本一直居高不下。

出口情况

联苯肼酯是名副其实的小众品种，2018年度我国共计出口联苯肼酯仅218.5万美元，其中最大的进口国家是美国，为38.4万美元，其次为土耳其。为29万美元，第三为约旦，为28.4万美元。韩国，新加坡，澳大利亚，沙特阿拉伯，以色列，格鲁吉亚，英国分列第4-10位。

总结

联苯肼酯专利期已经过去了8年， 作为一种独特机理的杀螨剂，市场推广情况并不理想，我认为有以下三个方面：

1.原药合成成本高，相较于螺螨酯和炔螨特，可谓是天价。而其主流制剂的原药占比却高达43%（联苯肼酯43%悬浮剂），为当之无愧的土豪剂型。

2.其速效性差，红蜘蛛为R-对策型害虫，爆发迅速，需要和速效性强的杀螨剂复配才能取得很好的效果。

3.其高鱼毒也是限制使用场所的一个原因。